El bupropión 40

+

El bupropión (opis Profesjonalny) Działanie Wybiórczy inhibidor zwrotnego wychwytu neuronalnego katecholamin (i noradrenaliny dopaminy) o budowie chemicznej zbliżonej hacer dietylopropionu (NIE wykazuje podobieństwa strukturalnego hacer nikotyny, wybiórczych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny ani hacer Leków stosowanych dotychczas w odzwyczajaniu desde palenia tytoniu). Wykazuje minimalny wpływ na zwrotny wychwyt indoloamin (serotoniny), NIE hamuje aktywności MAO. Zmniejsza objawy zespołu abstynencji po zaprzestaniu palenia. Stosowany przez 7-9 tyg. skutecznie zapobiega nawrotom palenia tytoniu. Mechanizm działania w odzwyczajaniu desde palenia tytoniu i leczeniu depresji pozostaje nieznany; przypuszcza la SIE, że lek działa za pośrednictwem mechanizmów noradrenergicznego i / lub dopaminergicznego. Farmakokinetykę opisuje modelo dwukompartmentowy, broma del ona liniowa. Po podaniu doustnym Postaci o przedłużonym uwalnianiu t max wynosi bien. 3 h, Postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu - 5 h, pokarm wpływa nie na wchłanianie Leku. Całkowita disponibilidad El biologiczna u ludzi broma Nieznana, danés dotyczące wydalania z moczem sugerują, że najmniej 87% Leku broma co wchłanianie z przewodu pokarmowego. El bupropión wiąże się w 84% osocza białkami z. Stężenia Leku osiągają Stan stacjonarny po 8 dniach podawania. El bupropión ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, Trzema głównymi metabolitami SA: hydroksybupropion, treohydrobupropion i erytrohydrobupropion. Wykazują uno działanie farmakologiczne o potencjalnym znaczeniu klinicznym, metabolizowane SA ¿nieaktywnych Postaci i wydalane z moczem. Pierwszy z nich powstaje w wyniku aktywności głównie izoenzymu CYP2B6, CYP1A2 izoenzymy, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 BIORA udział w w metabolizmie Leku mniejszym stopniu; w powstawaniu treohydrobupropionu citocromo P-450 nie bierze udziału. El bupropión i hydroksybupropion natomiast hamują izoenzym CYP2D6. W stanie stacjonarnym hydroksybupropion osiąga w osoczu bien. 10 razy większe stężenia niż lek macierzysty, wartości AUC są bien. większe 17 razy; t max wynosi bien. 6 h, stopień wiązania z białkami osocza 77%. Wartości AUC treohydrobupropionu i erytrohydrobupropionu w stanie stacjonarnym są odpowiednio 8 i 1,6 razy większe niż Leku macierzystego. Lek i jego metabolity przenikają przez bariere krew-Mozg, łożysko i wydzielają się hacer mleka karmiących kobiet. W OUN bupropión wiąże się z przekaźnikiem wychwytu zwrotnego dopaminy w prążkowiu (podczas dawkowania 150 mg 2 veces / d w ok. 25%). T ludzi podczas stosowania zalecanych dawek przez 45 bupropión DNI NIE indukuje własnego metabolizmu, Choc działanie takie obserwowano u zwierzat podczas długotrwałego podawania. Lek wydalany broma w Postaci metabolitów głównie z moczem (87%) i częściowo kalem z (10%). Około 0,5% bupropionu ulega wydaleniu w Postaci niezmienionej, w moczu aktywne metabolity stanowią bien. 10% Dawki podanej. t średni 1/2 bupropionu i hydroksybupropionu wynosi 20 h, i natomiast treohydrobupropionu erytrohydrobupropionu odpowiednio 37 i 33 h. Nie Badano wpływu niewydolności nerek na farmakokinetykę bupropionu, należy się jednak spodziewać zaburzenia wydalania głównych jego metabolitów. Farmakokinetyka bupropionu i jego metabolitów u osób z zaburzeniem czynności wątroby łagodnego hacer umiarkowanego stopnia nie różni się istotnie desde farmakokinetyki u osob zdrowych. T chorych z ciężką marskością wątroby c zwiększa się o bien máx. 70%, AUC - 3-krotnie, un t 1/2 bupropionu wydłuża się o OK. 40% w porównaniu z parametrami u osób zdrowych. Natomiast c max hydroksybupropionu broma Mniejsze o 70%, AUC - większe o OK. 30%, t max się wydłuża o OK. 20 h, t 1/2 się zwiększa bien. 4-krotnie. c max pozostałych metabolitów broma Mniejsze o 30%, AUC - większe o OK. 50%, t max się wydłuża o OK. 20 h, t 1/2 się zwiększa bien. 2-krotnie. T osob z poalkoholowym uszkodzeniem wątroby t 1/2 hydroksybupropionu wynosi bien. 32 h; t 1/2 związku macierzystego i pozostałych metabolitów broma niezmieniony. Dane dotyczące farmakokinetyki u osób w podeszłym wieku są zróżnicowane. Farmakokinetyka Leku i jego metabolitów po podaniu pojedynczej Dawki u osób w podeszłym wieku nie różni się od obserwowanej u Młodych dorosłych, un w badaniach klinicznych nie stwierdzono gorszej tolerancji Leku u osob starszych. Należy się jednak liczyć z wieksza wrażliwością na lek w tej Grupie chorych. Wskazania Leczenie uzależnienia desde nikotyny (tabl. O przedł. Uwalnianiu). Leczenie ciężkich epizodów depresji (tabl. Zmodyfikowanym o uwalnianiu). Przeciwwskazania Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, równoległe Stosowanie innych preparatów zawierających bupropión, drgawek napady (także w wywiadzie), nowotwory OUN, ciężka marskość wątroby, bulimia lub jadłowstręt psychiczny obecnie lub w wywiadzie, równoległe Stosowanie inhibitorów MAO (lek można stosować najwcześniej 14 dni po zakończeniu leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO, 24 h po zakończeniu leczenia odwracalnymi inhibitorami MAO). W leczeniu uzależnienia desde nikotyny nie stosować u osób z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie. Nie stosować u chorych, którzy podczas leczenia bupropionem Nagle przerywają Stosowanie alkoholu lub Leków, ktorých Nagle odstawienie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek (np. Pochodne benzodiazepiny albo Leki uspokajające). Nie należy stosować dawek większych niż zalecane, ponieważ wiąże SIE z możliwością wystąpienia napadu drgawek. Ze względu na większe ryzyko wystąpienia Napadow padaczkowych stosować ostrożnie u osób z czynnikami predysponującymi hacer obniżenia progu pobudliwości drgawkowej: uraz głowy w wywiadzie, równoległe Stosowanie Leków obniżających Prog pobudliwości drgawkowej, cukrzyca leczona doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insulina, uzależnienie desde alkoholu, Stosowanie Leków stymulujących lub Apetyt zmniejszających. Leczenie bupropionem należy przerwać w razie wystąpienia napadu padaczkowego, objawów nadwrażliwości lub, reakcji anafilaktycznej, un przerwanie leczenia rozważyć w przypadku klinicznie istotnego podwyższenia ciśnienia tętniczego. Stosować ostrożnie u chorych z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub zaburzeniami czynności nerek. Chorych na depresję należy obserwować vaina Katem wystąpienia myśli samobójczych, dopóki nie wystąpi wyraźna remisja choroby; leczenie należy przerwać, Jeżeli dojdzie hacer nasilenia myśli i / lub zachowań samobójczych, zwłaszcza Jeżeli objawy są nasilone, występują po raz pierwszy lub Nagle; przed rozpoczęciem leczenia należy określić ryzyko wystąpienia zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. z chorych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby leczonych bupropionem należy obserwować vaina Katem wystąpienia działań niepożądanych, które Moga świadczyć o dużym stężeniu Leku lub jego metabolitów. Podczas leczenia skojarzonego z nikotynową Terapia zastępczą należy kontrolować ciśnienie tętnicze. Podczas leczenia depresji zachować ostrożność u osob z chorobami sercowo-naczyniowymi. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa u osob do 18. RZ. - Stosowanie niezalecane. Badania na na zwierzętach wskazują możliwość wystąpienia uzależnienia desde bupropionu, jednak doświadczenie KLINICZNE wskazuje na mały potencjał uzależniający Leku. Podczas stosowania elektrowstrząsów u osób leczonych bupropionem należy zachować ostrożność. Lek môže dawać fałszywie dodatnie Wyniki szybkich badań na obecność niektórych substancji, np. amfetaminy. Interakcje Nie stosować z inhibitorami MAO równolegle ani w ciągu 14 po dni zakończeniu stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO lub 24 h po zakończeniu stosowania odwracalnych inhibitorów MAO, ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. W leczeniu uzależnienia desde tytoniu u osób przyjmujących Leki obniżające Prog drgawkowy, lek można stosować wyłącznie w sytuacji, gdy spodziewane korzyści z leczenia przewyższają ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego. El bupropión i hydroksybupropion są stosunkowo słabymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6, zahamowanie tego izoenzymu utrzymuje się przez jeszcze 7 po dni zakończeniu leczenia bupropionem. Równoczesne Stosowanie bupropionu i dezypraminy skutkowało 2-5-krotnym zwiększeniem c max dezypraminy i AUC. W przypadku rozpoczynania Terapii lekami o małym indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez diez izoenzym (m. in. konieczne może być zwiększenie Dawki, jednak nie należy przekraczać Dawki maksymalnej Ostrożnie u chorych leczonych jednocześnie lewodopą lub amantadyną -.. Wieksza częstość występowania działań niepożądanych Brak wystarczających danych dotyczących stosowania bupropionu równolegle z lekami przeciwdepresyjnymi, innymi niż dezypramina i citalopram, benzodiazepiny pochodnymi z, innymi niż diazepam (w tym przypadku obserwowano osłabienie działania uspokajającego), neuroleptykami oraz zielem dziurawca. Jednoczesne Stosowanie z przezskórnymi systemami terapeutycznymi zawierającymi nikotynę może powodować wzrost ciśnienia tętniczego. Nie obserwowano interakcji z alkoholem, nie zaleca się jednak podczas jego spożywania leczenia bupropionem. Ponieważ palenie tytoniu związane broma ze zwiększeniem aktywności izoenzymu CYP1A2, zaprzestanie palenia może skutkować zwiększeniem stężenia Leków metabolizowanych przez diez izoenzym, np. teofiliny, takryny, klozapiny, prawdopodobnie również flekainidu i pentazocyny. Przyjęcie Leku z posiłkiem o dużej zawartości tluszczu może zwiększać ekspozycję na bupropión. niepożądane Działania Bardzo często: Bezsenność (aby zmniejszyć częstość występowania bezsenności, należy podawania unikać Leku wieczorem), głowy Bol, suchość w Jamie ustnej, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty. Często: reakcje nadwrażliwości (pokrzywka), Utrata apetytu, pobudzenie, drażliwość, drżenia, głowy zawroty, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, Szum w uszach, wzrost ciśnienia tętniczego (w niektórych przypadkach znaczny), Skory zaczerwienienie, brzucha Bol, zaparcia, wysypka, świąd, la SIE pocenie, Gorączka, BOL w klatce piersiowej, osłabienie. Niezbyt często: zmniejszenie masy Ciała, Depresja, splątanie, zaburzenia koncentracji, tachykardia. Rzadko: padaczkowe napady (częstość występowania drgawek wynosi 0,1%; są najczęściej a drgawki toniczno-kloniczne, które w niektórych przypadkach Moga powodować splątanie poudarowe lub zaburzenia Pamięci). Bardzo rzadko: bardziej nasilone objawy nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i duszność, wstrząs anafilaktyczny), Stawow Bole, mięśni, Gorączka w połączeniu z wysypką i innymi objawami wskazującymi na wystąpienie nadwrażliwości o charakterze opóźnionym (objawy posurowiczą przypominające chorobę), zaburzenia glukozy stężenia que KRWI, agresja, wrogość, rozdrażnienie, niepokój, omamy, sny nieprawidłowe, włącznie z nocnymi koszmarami, depersonalizacja, urojenia, paranoidalne myśli, distonía, ataksja, parkinsonizm, koordynacji brak, Pamięci zaburzenia, parestezje, omdlenia, serca kołatanie, rozszerzenie naczyń, ortostatyczne niedociśnienie, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, wątroby zapalenie, wielopostaciowy rumień, zespół Stevensa i Johnsona, łuszczycy zaostrzenie, drżenie mięśni, zaburzenia oddawania moczu (zwiększenie częstości oddawania i / lub zatrzymanie moczu). Donoszono o przypadkach myśli i / lub zachowań samobójczych w trakcie leczenia bupropionem lub w krótkim czasie po Leku przerwaniu stosowania. T niektórych chorych, głównie z choroba psychiczną w wywiadzie, obserwowano psychotyczne objawy i maniakalne. przedawkowania Objawy: nasilenie działań niepożądanych oraz senność, Utrata przytomności, zmiany w zapisie EKG (przewodnictwa zaburzenia, zaburzenia rytmu, wydłużenie odcinka QRS, tachykardia). Brak swoistego Antidotum, zaleca się leczenie objawowe, podanie Węgla aktywowanego i płukanie żołądka. Ciąża i laktacja Kategoria B. T zwierząt lek nie wykazuje negatywnego wpływu na Plod ani przebieg ciąży. Ze względu na brak odpowiednich badań u ludzi zaleca się Stosowanie u kobiet w w ciąży jedynie przypadku ciężkich epizodów depresji, gdy korzyść z leczenia przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. przenika bupropión hacen pokarmu kobiecego; nie zaleca się kármica piersią podczas jego stosowania. Dawkowanie Correos. . niezależnie desde posiłków; tabletki połykać w Calosci. Dorośli. Leczenie nikotyny uzależnienia od. Zaleca się rozpoczęcie leczenia jeszcze w okresie tytoniu palenia, zaprzestanie palenia powinno nastąpić w pierwszych 2 tyg. Leku stosowania. Początkowo 150 mg / d rano przez 3 kolejne DNI, następnie 150 mg rano i po południu (należy zachować odstęp 8 h Pomiedzy dawkami). Maks. dawka jednorazowa wynosi 150 mg, dobowa - 300 mg. Leczenie powinno trwać przynajmniej 7 tyg. Jeśli 7-tyg. leczenie nie przynosi rezultatów, rozważyć odstawienie Leku. Nie broma Konieczna modyfikacja dawkowania podczas stosowania nikotynowego przezskórnego systemu terapeutycznego. T osob z niewydolnością nerek lub upośledzoną czynnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku 150 mg × 1 / d; ostrożnie stosować. Lek odstawiać stopniowo. Leczenie ciężkich epizodów depresji. 150 mg × 1 / d. po Jeżeli 4 tyg. leczenia wystąpi poprawa NIE, dawkę można zwiększyć do 300 mg × 1 / d. Pomiedzy kolejnymi dawkami należy zachować odstęp 24 h; ze względu na możliwe wystąpienie bezsenności Jako działania niepożądanego, nie podawać przed snem. Początek działania przeciwdepresyjnego może wystąpić po 14 dniach leczenia, un przeciwdepresyjne pełne działanie - po kilku tygodniach leczenia. Leczenie należy prowadzić co najmniej 6 mies. Lek odstawiać stopniowo. T chorych w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. T chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zalecana dawka 150 mg × 1 / d. uwagi psychofizyczną Lek może negatywnie wpływać na sprawność; zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi Urządzeń Mechanicznych. Preparaty na rynku polskim zawierające bupropión